直腸給藥可以用于嘔吐的病人和不愿口服藥物的嬰兒和幼兒。直腸給藥途徑不適于所有的藥物。考慮到個體直腸靜脈血流的差異，會影響藥物的吸收程度，會使得藥物血藥水平低于治療水平或者高到毒性水平。治療窗窄的藥物不應該通過直腸給藥。
適合直腸給藥的藥物
直腸的腸壁組織是具有選擇性吸收半透膜，按藥物化學結構的不同，可通過上皮細胞的轉運進入腸壁被吸收，也可通過與粘膜細胞的結合被直接吸收。因此對藥物的吸收要考慮藥物的PH值、分子量及理化性質。
直腸粘膜為類脂質屏障，脂溶性藥物較水溶性藥物更易吸收；分子型藥物較離子型藥物更易吸收；對于分子量小于300的藥物，更易通過直腸粘膜到達血管；
適合直腸給藥的中藥
按照中藥性味歸經，歸肺經、大腸經的中藥，適宜直腸給藥。
中藥的活性成分為“生物堿、蒽醌、黃酮、甙類等物質的藥”，如清熱解毒藥、解表藥、化濕藥等，分子量小，易被直腸吸收。
劑型選擇：固體制劑有效成分少，吸收慢滯留時間長刺激腸粘膜；煎劑灌腸劑量太大，容易排出體外，影響療效；故以中藥注射液為主。
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