阿奇霉素對革蘭陰性菌的抗菌活性是紅霉素的2~8倍（抗革蘭陽性菌的活性比紅霉素略差），對肺炎支原體的作用是大環內酯類中的最強者。阿奇霉素對某些細菌表現為快速殺菌作用，而其他大環內酯類都為抑菌藥。

阿奇霉素對胃酸穩定且易于吸收，組織濃度較同期血藥濃度高出10~100倍。阿奇霉素具有明顯的靶效應，可向感染病灶定向轉運，炎癥部位濃度比非炎癥部位高達6倍。阿奇霉素血漿半衰期35～48 h，組織半衰期68～76 h，而且阿奇霉素有很強的抗生素后效應，停藥后的有效抗菌作用至少可維持10 d。

阿奇霉素不良反應輕微，廣泛用于治療各種感染性疾病。

然而，美國一項回顧性隊列研究發現：5天的治療中，較服用阿莫西林和未服用任何抗生素的患者，服用阿奇霉素的患者心血管死亡的風險增加。與阿莫西林相比，低心血管風險患者使用阿奇霉素，每100萬例中增加47例心血管死亡；高心血管風險患者，每100萬例中增加245例心血管死亡。

為此，美國FDA曾發布公告，警告阿奇霉素存在心血管風險。

如何更加合理用好阿奇霉素，以避免致命性心律失常的風險？對此，美國FDA提出了如下建議：

1. 確診的QT間期延長，先天性長QT間期綜合征，尖端扭轉型室速病史，心動過緩，或失代償性心力衰竭不能使用； 

2. 患者處于促心律失常狀態，例如未糾正的低鉀血癥、低鎂血癥患者不能使用； 

3. 正在使用延長QT間期藥物的患者，比如ⅠA型（丙吡胺、奎尼丁、雙氫奎尼丁）和Ⅲ型（胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛爾）抗心律失常藥物；抗精神病藥物；抗抑郁藥物；氟喹諾酮類藥物（如莫西沙星、左氧氟沙星）；其他藥物（西沙比利、咪唑斯汀）治療的患者不能使用； 

4. 老年心臟病患者對影響QT間期的藥物更為敏感，所以不能使用。 

美國FDA同時建議對于存在上述情況的患者，應更換其他抗生素治療，在選擇替代藥物時應考慮：喹諾酮類藥物與其他大環內酯類藥物同樣存在QT間期延長的不良反應。

阿奇霉素不良反應主要包括過敏性休克、胃腸道反應、結膜充血、急性喘息發作合并呼吸衰竭、前庭功能障礙等幾種。而胃腸道反應則是最常見的一種不良反應（兒科胃腸道反應占62 .9%）。

近年來，有多項研究發現：以下幾種藥物可有效預防阿奇霉素引起的胃腸道反應（見下表）。

表1 可有效預防阿奇霉素引起的胃腸道反應的藥物