7 種他汀類藥物大盤點，誰的降脂效果更勝一籌？
2020/5/31 21:07:42來源：臨床用藥作者：蔡燕輝
「他汀」作為降脂治療的首選藥物，應用已久，但他汀類藥物繁多，不同藥物之間有何差異？
7 種他汀類藥物大盤點！
治療效果誰最佳？
他汀類藥物通過抑制 HMG-CoA 還原酶，減少內源性膽固醇的合成，代償性增加了肝臟低密度脂蛋白受體的表達，使得肝臟對脂蛋白的清除能力增加，從而達到降脂的作用。
在降低膽固醇和 LDL-C 方面，最初辛伐他汀最強，普伐他汀次之，氟伐他汀最弱；之后隨著阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的問世，其降脂療效顯示明顯的優勢。瑞舒伐他汀因其抑酶活性更強，且親水性較強，可選擇性抑制肝臟合成膽固醇，在降低 LDL-C 方面效果最佳。但糖尿病患者經常伴有腎功能的異常，而阿托伐他汀對糖尿病患者腎功能影響較小，較為安全，所以糖尿病合并慢性腎病的患者更適于用阿托伐他汀。
匹伐他汀是他汀類家族的最新成員，在較低劑量時（1～2 mg），其降脂療效與其他他汀類藥物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他?。?0～20 mg）相當。藥物經濟學評價，相對于瑞舒伐他汀鈣片和阿托伐他汀鈣片，使用阿托伐他汀鈣膠囊治療冠心病，成本-效果比 (C/E) 最小，治療方案更合理。但對于頸動脈粥樣硬化患者病情改善情況、延緩血管斑塊形成、改善血管彈性、治療老年冠心病伴高膽固醇血癥的療效和安全性、治療早發冠心病急性心肌梗死的療效，瑞舒伐他汀相對于阿托伐他汀更有優勢。因與同類藥物相比，瑞舒伐他汀對肝臟 HMG-CoA 還原酶的競爭性抑制作用更強，肝選擇性高，肝代謝少，血漿半衰期長，藥理活性無時辰差異，藥動學無明顯年齡、性別差異，患者依從性高，從而表現出更多的臨床優勢。
其他注意事項
他汀類藥物中，洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通過 CYP3A4 進行代謝，因此，與其他藥物合用時，首先應考慮藥物相互作用的可能性，應盡量避免選擇相互作用較明確的藥物，如胺碘酮、地高辛、華法林、維拉帕米、地爾硫?、大環內酯類抗菌藥物等，選擇無或很少相互作用的藥物，尤其是日劑量較高的情況下。當他汀類藥物必須與 CYP3A4 抑制劑、誘導劑或底物合用時，應優先選擇氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，以減少藥物相互作用的發生。他汀類藥物的主要代謝場所是肝臟，其肝臟損害主要導致谷丙轉氨酶（ALT）和谷草轉氨酶（AST）升高，ALT 或 AST 超過正常值 3 倍的發生率為 0.5%～2.0%。肝損害的嚴重程度與他汀類藥物的種類和劑量有關，應用洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀治療的患者轉氨酶變化均不明顯，而使用辛伐他汀的患者轉氨酶在短期內可很快升高。停用或換用其他降脂藥，同時采取保肝治療后，肝功能多能自行恢復。各種他汀類藥物都可引起肌肉無力、肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶（CPK）值升高或橫紋肌溶解等肌病。橫紋肌溶解發生率普伐他汀與氟伐他汀較低，辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀相對略高。他汀類藥物治療前及治療中，應定期監測 CPK 變化，及時注意不明原因的肌肉疼痛或無力癥狀，不建議采用大劑量的單一藥物，如出現 CPK ＞ 5 倍正常上限時應停藥觀察。
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