硝苯地平為臨床常用藥物，常用于高血壓和心絞痛的治療。雖然是個常用藥物，但是筆者經(jīng)常看到和其有關(guān)的處方錯誤，那么今天就來討論下關(guān)于硝苯地平用法用量的常見10個問題，看看你都會嗎？

硝苯地平屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑（CCB），理論上適用于各種高血壓，是高血壓的一線治療藥物，其無絕對禁忌癥，相對禁忌癥是快速性心律失常、心力衰竭。基于其作用機理更適用于：

①容量性高血壓：老年高血壓、單純收縮性高血壓及低腎素活性或低交感活性的高血壓患者；

硝苯地平屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，能夠阻斷血管平滑肌和心肌細胞中電壓依賴性L型鈣通道，可阻止細胞外的Ca2+進入細胞內(nèi)，降低血管平滑肌的興奮—收縮耦合，從而使外周動脈血管擴張，外周血管阻力降低，最終發(fā)揮降低血壓的作用。

目前，臨床上廣泛使用的劑型包括常釋制劑（如口服片劑或膠囊劑，3～4次/d）、緩釋制劑（口服，2次/d）和控釋制劑（口服，1次/d）。硝苯地平緩釋制劑和控釋制劑均為長效作用的劑型，但二者之間仍有所區(qū)別。

硝苯地平常釋制劑：具有口服后吸收迅速的特點，可在體內(nèi)快速達到血藥峰濃度（約30 min）而發(fā)揮療效。然而對于高血壓患者，硝苯地平常釋制劑的降壓速度過快，在一定程度上不適用于高血壓患者的長期使用。

從藥代動力學(xué)/藥效動力學(xué)來看該制劑存在如下問題：

（1）半衰期短，故用藥次數(shù)增多，可能造成患者治療依從性不佳。

（2）每日多次服藥使血藥濃度波動明顯，不能達到平穩(wěn)降壓效果，并可能增加心腦血管風(fēng)險。

（3）可引起快速血管擴張，并反射性激活交感神經(jīng)而導(dǎo)致頭痛、心悸等多種不良反應(yīng)。因此，臨床上已不再推薦該制劑作為一線降高血壓藥物長期使用。

硝苯地平緩釋制劑：硝苯地平緩釋制劑的藥代動力學(xué)/藥效動力學(xué)特點主要為持續(xù)釋藥時間長達12 h，比常釋制劑可維持更長時間的體內(nèi)有效藥物濃度，從而降低了藥物不良反應(yīng)，且避免了頻繁給藥帶來的依從性不佳等問題。

局限性：

（1）緩釋制劑不能完全避免血藥濃度的波動，對降壓平穩(wěn)性有一定影響。（2）易受胃腸道pH、食物及胃腸道生理環(huán)境等因素影響。

硝苯地平控釋制劑：硝苯地平控釋制劑具有以下特征：

（1）按零級消除動力學(xué)釋放藥物，即單位時間內(nèi)藥物按恒定的量進行釋放，單位時間釋放的藥量相等，可持續(xù)維持有效血藥濃度。

（2）有利于通過平穩(wěn)降壓而改善療效和降低相關(guān)不良反應(yīng)。

（3）無論進食、胃腸道動力還是胃內(nèi)pH值等均不影響此類制劑的生物利用度。

（4）1次/d給藥的方式，與普通制劑或緩釋制劑相比，更有利于提高患者服藥依從性。

這些特點使得硝苯地平控釋制劑在高血壓的長期治療，尤其是需要平穩(wěn)降壓的人群中得以充分獲益。

查閱硝苯地平的各個生產(chǎn)企業(yè)藥品說明書發(fā)現(xiàn)，口服給藥是硝苯地平三種劑型的共同給藥途徑，但只有硝苯地平普通片允許在緊急情況下舌下含服，而緩、控釋劑型的說明書均未提及這一給藥方式，并且后兩者規(guī)定無論何種情況下均要求整片吞服，不可咀嚼。

舌下含服硝苯地平普通片曾是治療高血壓急重癥的一種常用方法。但近年來發(fā)現(xiàn)舌下含服硝苯地平可能導(dǎo)致嚴重不良事件，而且不能控制降壓的幅度和速度。

硝苯地平普通片可以掰開服用。

緩釋片和控釋片一般需整片服用，不宜掰開、嚼碎服用。以免破壞藥物緩控釋結(jié)構(gòu)，不能發(fā)揮持久療效，但是硝苯地平緩釋片（Ⅱ）藥片上有刻痕（中心線），如需減少劑量，可沿片面“刻痕（中心線）”完整分開，服用半片。

硝苯地平控釋片有不可吸收的外殼，這樣可使藥品緩慢釋放進入人體內(nèi)吸收。當(dāng)這一過程結(jié)束時，完整的空藥片可在糞便中發(fā)現(xiàn)，屬于正常現(xiàn)象，不必驚慌。

不可以。心力衰竭患者不宜使用硝苯地平。硝苯地平具有擴血管作用，導(dǎo)致回心血量增加，從而加重心臟負荷，使心力衰竭的癥狀更加嚴重。對于心力衰竭患者，在需要使用CCB時，可以選擇氨氯地平或非洛地平。

非洛地平外周血管的選擇性較心臟明顯升高（118:1），不會加重心衰的癥狀；氨氯地平對心衰患者的影響是中性的，不會加重心衰的癥狀。

硝苯地平可應(yīng)用于腎功能不全患者，其主要經(jīng)肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物，然后經(jīng)腎臟排出，尤其適用于有明顯腎功能異常者。一般不需要調(diào)整劑量。

不可以。硝苯地平控釋片說明書標(biāo)明：“基于Child Pugh評分的輕度、中度或重度肝功能損害患者用藥應(yīng)仔細監(jiān)控，可能需要減少劑量。”

對于重度肝功能不全的患者，其肝臟的代謝和排泄能力已經(jīng)受到嚴重損害，建議減少劑量或調(diào)整用藥方案，因硝苯地平未在重度肝功能損害患者中研究硝苯地平的藥代動力學(xué)，使用時應(yīng)更加謹慎。

沒有問題。硝苯地平是《妊娠期高血壓疾病診治指南（2020）》[5]及《中國高血壓防治指南（2024年修訂版）》妊娠期患者的推薦用藥。

用量用量：

• 普通片5~2mg，3~4次/d；

• 或緩釋制劑10~20mg，2~3次/d；

• 或控釋制劑30~60mg，1次/d。

在妊娠期高血壓患者中，使用硝苯地平片預(yù)防重度高血壓可能比甲基多巴等其他抗高血壓藥更有效。盡管如此，目前的證據(jù)尚不足以排除硝苯地平對胎兒、新生兒的不良影響，因此在臨床使用時仍需權(quán)衡獲益與風(fēng)險。

俗話說，是藥都有三分毒，硝苯地平也不例外。硝苯地平可以長期服用，但服用時，要警惕一些副作用。

由于硝苯地平能夠快速擴張血管，因此會使人出現(xiàn)頭痛、臉紅等副反應(yīng)；硝苯地平快速擴張小血管，會導(dǎo)致循環(huán)中的血容量減少，從而引起交感神經(jīng)興奮，這時人往往會出現(xiàn)心悸、心跳過速等癥狀；有些人在服用硝苯地平后會出現(xiàn)踝部有不同程度浮腫、皮膚瘙癢等情況；而個別人還會出現(xiàn)惡心、胃部不適等反應(yīng)。

對于高血壓患者來說，控制血壓就得堅持服用降壓藥，盡可能減輕藥物副作用的做法就是正確服用藥物。

• 在服用時間、用量上，根據(jù)患者情況和藥物類型會有不同用法，此時遵循醫(yī)生建議是最好的選擇；

• 硝苯地平的血管擴張作用會導(dǎo)致血壓的明顯下降，低血壓患者、心力衰竭患者要慎用；

• 葡萄柚汁與硝苯地平一起服用時，硝苯地平的吸收會增加。因此在用藥期間，患者不能吃葡萄柚汁，以免發(fā)生意外；

  
  

• 長期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生“停藥綜合癥”；

• 禁用于對硝苯地平過敏者，禁用于心源性休克。