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氨氯地平有好幾種,您知道都有什么特點嗎?

2023/4/11 9:00:32來源:北中醫三附院藥學部作者:彭燕玲

隨著人們方式的改變和現代化進程的加快,高血壓病的發生率逐年攀升。提到降壓藥物,相信大家對含有“氨氯地平”這四個字藥品名字也很熟悉,但為什么醫生給有些患者開的是“苯磺酸氨氯地平”,給有些患者開的卻是“苯磺酸左旋氨氯地平”或者“甲磺酸氨氯地平”呢?這三種藥效果一樣嗎?今天就給您講解一下這三種藥品的異同。



苯磺酸氨氯地平 VS 苯磺酸左旋氨氯地平


氨氯地平是“鈣離子通道阻滯劑家族”中的一員,能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌,從而降低外周血管阻力和血壓,對血管平滑肌細胞的作用較對心肌細胞的作用強。主要用于治療高血壓、心絞痛和冠心病(射血分數≥40%,且不伴心力衰竭)。


氨氯地平口服后6~12小時達到血藥峰濃度,一般連續給藥7~8日后,血藥濃度達穩態。其中約90%經肝臟代謝為無活性的代謝產物,60%的代謝物隨尿液排出,其余10%以原藥形式排出。血漿清除率呈雙相性,終末半衰期為30~50小時。


兩種藥的主要適應癥都是高血壓、心絞痛。服用方法相同,都是長效藥物,每天只需服用一次。


氨氯地平是等量左旋氨氯地平和右旋氨氯地平的混合物。左旋體和右旋體分子式相同,分子量相同。藥效學研究發現,氨氯地平的右旋異構體幾乎沒有降壓作用,而氨氯地平的左旋異構體的降壓作用是右旋異構體的1000倍,是左右混合消旋體的2倍。


因此,二者使用劑量不同:臨床常用的苯磺酸氨氯地平一片是5mg-10mg,苯磺酸左氨氯地平一片是2.5mg-5mg。


即5mg/片的苯磺酸氨氯地平的降壓效果相當于2.5mg/片的苯磺酸左旋氨氯地平。


左旋氨氯地平為氨氯地平的左旋異構體,是從氨氯地平中拆分出來的一部分,屬第二代二氫吡啶類長效鈣通道阻滯藥,降壓能力較強,不良反應小,尤其適用于老年人高血壓合并心絞痛的治療。


左旋氨氯地平口服后6~12小時達血藥峰濃度,一日給藥1次,連續7~8日后血藥濃度達穩態。經肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,10%的原形藥物和60%的代謝物隨尿排泄,終末半衰期可長達35~50小時。由于兩者與血漿蛋白高度結合,透析處理對藥物過量的清除無效。


氨氯地平的左旋結構降壓作用強,右旋結構幾乎沒有降壓作用,是不是右旋結構就一無是處呢?


并不是的,右旋結構則具有一定的血管內皮功能保護作用。保護血管內皮功能,不但能產生良好的降壓作用,還能抑制高血壓導致血管、心臟病變。


耐受性不同:左旋氨氯地平副作用比較小,降壓能力比較強;右旋體降壓作用弱,還容易引起頭痛、頭暈、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。


作用時間不同:兩個都為長效降壓藥物,但是作用時間長短有差別,氨氯地平半衰期為34.9小時左右,左旋氨氯地平的半衰期更長一些,可以高達49.6小時。


作用效果不同:心血管活性主要來自左旋氨氯地平,右旋體幾乎無降壓作用,還可引起頭痛、頭暈、肢端水腫、面部潮紅等不良反應。所以單純用于降血壓時,左旋氨氯地平更適合。氨氯地平則可用于射血分數≥40%,且不伴心力衰竭的冠心病的治療。所以若是用于冠心病的降壓治療時,氨氯地平更為合適。



苯磺酸氨氯地平 VS 甲磺酸氨氯地平


兩種藥品可以說是作用效果基本相同的鈣離子拮抗劑類降壓藥,主要都用于高血壓、冠心病、心絞痛的治療。氨氯地平為弱堿性,水溶性差,不穩定,所以需要與酸根結合成鹽以增加其溶解性和穩定性。二者的區別主要是結合的酸根不同,一個是苯磺酸,一個是甲基磺酸。這兩種藥物主要的成分都是氨氯地平,苯磺酸的制劑的維持時間更持久一些,但是甲磺酸氨氯地平的降壓力度大些。


兩者在藥效上沒有太大的差別,不用刻意去選擇。根據醫生的醫囑、自身服用后的效果合理選擇藥物即可。


以上就是這三種藥的特點啦,您記住了嗎?除此之外,也建議高血壓患者在日常生活中,注意飲食,生活要有規律,按時作息,戒煙、體育鍛煉和限制鈉鹽攝入,避免情緒緊張焦慮,每天保持好的心態,更利于病情的控制。



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