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超詳細(xì)!酒石酸美托洛爾與琥珀酸美托洛爾之大不同

2023/1/29 13:33:17來(lái)源:六院藥師

倍他樂(lè)克(通用名:美托洛爾)是臨床上常用的選擇性β1受體阻滯劑,主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、心律失常、甲亢、心力衰竭等心血管相關(guān)疾病。

     

目前臨床上使用的有兩種劑型,一種是酒石酸美托洛爾片,另一種則是琥珀酸美托洛爾緩釋片,兩者雖然看似大同小異,但在劑型和服用方法上卻各有乾坤。


劑型區(qū)別


普通片VS緩釋片


酒石酸美托洛爾為普通片劑,進(jìn)入體內(nèi)后藥物可全部崩解,血藥濃度迅速達(dá)至峰值,產(chǎn)生全身作用,但普通片劑半衰期短,在體內(nèi)清除速度較快。


琥珀酸美托洛爾為緩釋制劑,進(jìn)入體內(nèi)后以恒定的速度緩慢釋放發(fā)揮藥效,故緩釋片在體內(nèi)發(fā)揮作用的時(shí)間較普通片更長(zhǎng)。


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服用:每片95mg倍他樂(lè)克*緩釋片包含1600~1800個(gè)美托洛爾藥物球形微囊。


崩解:緩釋片進(jìn)入胃內(nèi)迅速崩解,微囊釋放并廣泛分布于消化道中。


恒速釋放:微囊中藥物被滲入的消化液溶解,形成飽和溶液,以恒速不斷向外釋放放。


能掰?還是不能掰?


酒石酸美托洛爾片為普通片劑,掰開(kāi)或研磨不會(huì)破壞其劑型,故可掰開(kāi)研磨服用。


琥珀酸美托洛爾是緩釋劑型,是由800-900個(gè)微囊化的顆粒組成,每個(gè)顆粒用聚合物薄膜包裹,形成一個(gè)個(gè)獨(dú)立的貯庫(kù)單位,從而達(dá)到控制藥物的釋放速度。


所以,該藥與其他骨架或打孔緩釋制劑不同,在必要時(shí)可以將藥片輕輕掰開(kāi),以增加劑量靈活性。但切記不能研磨藥片。因研磨過(guò)程可破壞其微囊顆粒,能使微囊中的藥物全部釋放,導(dǎo)致藥效增加,加重不良反應(yīng),甚至引起毒性反應(yīng)。


服用方法


每日1次vs每日多次


酒石酸美托洛爾片的半衰期為3-5小時(shí),因此,臨床上常用的服用次數(shù)為每日2-4次。


琥珀酸美托洛爾緩釋片在機(jī)體內(nèi)以幾乎恒定的速度釋放約20小時(shí),血藥濃度平穩(wěn),作用超過(guò)24小時(shí),故每日只需服用1次,推薦在早晨服用。


食物的影響


飯前VS飯后


由于酒石酸美托洛爾片為脂溶性藥物,食物可影響其吸收,進(jìn)餐時(shí)服藥可使該藥的生物利用度大幅增加40%,增加不良反應(yīng)的發(fā)生率,如心動(dòng)過(guò)緩、心悸等。因此,為避免藥品不良事件的增加,應(yīng)空腹服用該藥。


琥珀酸美托洛爾緩釋片的釋放不受胃內(nèi)pH值的影響,且攝入食物不影響其生物利用度,故飯前或飯后均可服用該藥,但值得注意的是服用此藥時(shí)至少使用半杯液體送服。


總結(jié)



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倍他樂(lè)克在日常服用時(shí)需注意兩種劑型的不同使用方法,以免產(chǎn)生不必要的不良反應(yīng),最后讓我們用兩句順口溜來(lái)總結(jié)一下吧。


“琥珀”緩釋?zhuān)?/strong>

早晨一次慢慢釋?zhuān)?/span>

飯前飯后都可以,

藥片輕掰勿研磨。


“酒石”平片:

每日幾次遵醫(yī)囑,

肚子餓時(shí)先吃藥,

醫(yī)生決定掰不掰。



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