
前不久,藥店里來了一位顧客,要買維生素B3,說是一位老醫生讓他服用這種維生素。這下可把在場的幾位店員給難住了:沒聽說過維生素家族中有一種叫B3的呀!是不是要買D3呀。但這位顧客很肯定,就是B3。
其實維生素B3是指煙酸(尼克酸)和煙酰胺的總稱,也叫維生素PP。這下店員可在藥店里不費勁就能找到它了。 在18世紀時,意大利人發現有一種糙皮病,后來在1912年Funk氏研究發現有某一種維生素可治療糙皮病。在1926年時,糙皮病被人工誘發成功,并給與酵母菌吃時,糙皮病即能痊愈。后來發現是酵母菌中的尼克酸起到了治療作用,故在1937年時,此種營養素被稱之為預防糙皮病因子(pellagrapreventivefactor,簡稱PP),所以又叫維生素PP。 煙酸 煙酸在體內轉化為煙酰胺,再與核糖腺嘌呤等組成煙酰胺腺嘌呤二核昔酸(輔酶I)和煙酰胺腺嘌呤二核昔酸磷酸(輔酶Ⅱ),為脂質氨基酸、蛋白、嘌呤代謝,組織呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。煙酸可減低輔酶A的利用;通過抑制極低密度脂蛋白(VLDL)的合成而影響血中膽固醇的運載,大劑量可降低血清膽固醇及甘油三酯濃度。煙酸有周圍血管擴張作用。 治療量的煙酸僅有小量以原形及代謝物由尿排出,用量超過需要時,絕大部分經腎排出。食物中色氨酸通過腸道細菌作用轉換為煙酸。 【規范適應證】 (1)用于預防和治療煙酸缺乏癥和治療糙皮病。 (2)用于治療偏頭痛、頭痛、腦動脈血栓形成、肺栓塞、內耳眩暈癥、凍傷、中心性視網膜脈絡膜炎。 (3)大劑量還可與其他血脂調節藥合用于降血脂、減少高脂血癥心肌梗死患者心肌梗死再發生;延緩冠狀動脈硬化的進展;治療有胰腺炎發生風險的高甘油三酯癥。 【成人用法用量】 糙皮病的治療:①口服一次50?100mg,一日500mg,如有胃部不適,宜與牛奶同服或進餐時服,一般同時服用維生素B1、B2、B6各5mg。②肌內注射一次50?100mg,一日5次。靜脈緩注一次25?100mg,—日2次或多次。 調血脂(一般使用緩釋片):晚餐后睡前服,初始治療從低劑量開始,隨后逐漸增加劑量。較長時間中止本品的治療或先前接受過其他煙酸制品治療的患者,也應如此。 在治療期間,不能用普通煙酸制品替代本品。維持治療7周后,由醫生確定適合個體的用藥劑量及用藥持續時間。如患者對1000mg/d的應答不足,劑量可增加至2000mg/d。4周內日劑量的增加不得超過500mg,每日的最大用藥劑量為2000mg。 【小兒用法用量】 口服:小兒糙皮病常用量為一次25?50mg,一日2?3次。 靜脈注射:一次25?100mg,一日2次,緩慢靜脈注射。 【不良反應】 (1)在腎功能正常時幾乎不會發生毒性反應。 (2)靜脈注射可有過敏反應。皮膚紅斑或瘙癢,甚至出現哮喘。 (3)常見不良反應有感覺溫熱、皮膚發紅(特別在臉面和頸部)、頭痛。緩釋片潮紅發生率>10%,通常出現在治療初期和劑量調整階段。發作表現如發熱、發紅、瘙癢和/或麻刺感,在接受治療數周后將耐受。罕見比較嚴重的潮紅伴有頭暈、心跳加速、心悸、呼吸急促、出汗、發冷和/或水腫,罕見暈厥發生。必要時應給予相應的治療。 (4)心血管:心律失常、心房顫動、水腫、低血壓、暈厥(罕見)。 (5)中樞神經系統:顫抖、頭暈、頭痛、失眠、偏頭痛、緊張。 (6)皮膚:黑棘皮病、皮膚灼燒感、皮膚干燥、色素沉著、斑狀丘疹、皮膚瘙癢、蕁麻疹。 (7)內分泌與代謝:糖耐量減低、高尿酸血癥、痛風、低磷血癥。 (8)消化系統:腹痛、淀粉酶升高、腹瀉、消化不良、惡心、消化性潰瘍、嘔吐、呃逆、腹脹、肝壞死(罕見)、肝炎、黃疸、轉氨酶升高(一過性)、PT延長、總膽紅素升高。 (9)肌肉骨骼:CPK(磷酸肌酸激酶)升高、腿痙攣、肌痛、肌無力、肌病、偏癱、橫紋肌溶解(罕見)、乏力。 (10)眼:視物模糊、黃斑囊樣水腫、中毒性弱視。 (11)血液系統:血小板減低。 【禁忌證】 (1)對煙酸、煙酰胺及其輔料過敏者。 (2)活動性肝臟疾病或者持續顯著或者無法解釋的肝酶升高;活動性消化潰瘍;動脈性出血者。 (3)美國FDA妊娠期藥物安全性分級為C。 【注意事項】 (1)對診斷的干擾:熒光測定尿中兒茶酚胺濃度呈假陽性,尿糖班氏試劑測定呈假陽性,血尿酸測定可增高(僅在應用大劑量煙酸時發生)。 (2)下列情況應慎用:①動脈出血:②糖尿病(煙酸用量大可影響糖耐量);③青光眼;④痛風;⑤高尿酸血癥;⑥肝病;⑦潰瘍病(用量大可引起潰瘍活動);⑧低血壓。 (3)給藥過程中應注意檢查肝功能、血糖,避免大量飲酒。 (4)煙酸在兒童中降血脂作用未經臨床試驗,2歲以下小兒膽固醇為正常發育所需,不推薦應用煙酸降低血脂。 (5)煙酸因不良反應較大,非調血脂應用時,一般可用煙酰胺替代。 (6)緩釋片應在晚餐后睡前服用,應整片吞服,服用前不得折斷、碾碎或咀嚼。同時在服藥前后應避免攝入酒精或熱飲,以免增加潮紅和瘙癢癥的發生率。 【藥物相互作用】 (1)異煙肼可阻止煙酸與輔酶I結合,而致煙酸缺少。 (2)煙酸會加強神經節阻滯藥(如經皮吸收的尼古丁或血管活性藥物如硝酸鹽、鈣離子通道阻滯藥和類腎上腺素的抑制藥)的降血壓作用,可產生直立性低血壓。 (3)與降糖藥物合用時,可以降低降糖藥的效果。 (4)與膽酸螯合劑應分開服用,因膽汁酸螯合劑可以降低煙酸吸收。 (5)可以增加HMG-CoA抑制劑(羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑,即他汀類)的不良反應。 煙酰胺 在體內本品與核糖、磷酸、腺嘌呤形成煙酰胺腺嘌呤二核昔酸(輔酶Ⅰ)和煙酰胺腺嘌呤二核昔酸(輔酶Ⅱ),為脂質代謝、組織呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。本品還有防治心臟傳導阻滯和提高竇房結功能的作用。 本品胃腸道易吸收,肌內注射吸收更快,吸收后分布到全身組織約為45分鐘。經肝臟代謝,治療量僅少量以原形自尿排出,用量超過需要量時排泄增多。 【規范適應證】 用于防治糙皮病等煙酸缺乏病,也用于防治心臟傳導阻滯。 【用法與用量】 防治糙皮病:①口服一次50?200mg,—日500mg。②肌內或靜脈注射一次50?200mg。 推薦膳食一日攝入量,男性青少年及成人15?20mg,女性青少年及成人13?15mg,乳母20mg。 【不良反應】 (1)肌內注射可引起局部疼痛。 (2)個別有頭暈、惡心、食欲缺乏等,可自行消失。 (3)美國FDA妊娠期藥物安全性分級為A。 【藥物相互作用】 煙酰胺與異煙肼有拮抗作用,長期服用異煙肼時,應適當補充煙酰胺。
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