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氨氯地平及用藥交待

2019/7/30 14:48:15來源:藥評中心作者:Gcplive整理

一、適應癥

1.高血壓

2.慢性穩定性心絞痛、變異性心絞痛及冠心病


二、用法用量

1.高血壓:口服,起始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。

◆劑量調整:應在7-14天后開始進行。

2.心絞痛、冠心病:推薦劑量是5-10mg,每日一次。大多數患者的有效劑量為10mg,每日一次。

3.特殊人群:肝功能不全、老年人、瘦弱者的起始劑量為5mg,每日一次。

腎功能不全者無需調整劑量。


三、禁忌癥

1.對本藥及其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥過敏者。

2.嚴重低血壓患者。

3.重度主動脈瓣狹窄者。


四、特殊人群

1.妊娠期婦女:動物試驗中給藥10mg/kg,宮內死亡增加5倍,而同窩崽數明顯減少達50%,并可延緩動物產程。對妊娠期婦女用藥尚缺乏相應的研究資料,妊娠期婦女使用應權衡利弊。

美國食品藥品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。

2.哺乳期婦女:尚不明確本藥是否可隨乳汁排泄,哺乳期婦女用藥應停止哺乳。



五、不良反應

1.最常見的副作用為頭痛和水腫;

2.常見面部潮紅、頭暈、頭痛、惡心、下肢腫脹、低血壓、心動過速;

3.較少見呼吸困難;

4.罕見胸痛、昏厥、膽石癥。


六、相互作用

1.與下列藥物之間的相互作用無臨床意義:

地高辛、苯妥英鈉、華法林、吲哚美辛、西咪替丁;

鎂鋁氫氧化物抗酸藥。

2.西地那非:單劑量100mg西地那非不影響原發性高血壓患者中氨氯地平的藥代動力學參數。二藥合用,每種藥品都能獨立地發揮其降壓效果。

3.辛伐他汀:10mg 氨氯地平多次給藥合并使用80mg辛伐他汀,辛伐他汀的暴露量比單獨使用辛伐他汀增加了77%。服用氨氯地平的患者應將辛伐他汀劑量限制在20mg/日以下。

4.CYP3A4 抑制劑:地爾硫卓、伊曲康唑、酮康唑、利托那韋,可顯著增加氨氯地平血漿濃度。同服時應監測低血壓及水腫癥狀。

5.CYP3A4 誘導劑:目前沒有與CYP3A4 誘導劑對氨氯地平作用的相關數據。氨氯地平與CYP3A4 誘導劑同服時應密切監測血壓水平。


七、用藥交代

1.早晨服用,餐前或餐后;

2.用藥期間應避免服用葡萄柚汁、紅霉素、克拉霉素、伊曲康唑;

3.氨氯地平半衰期長,起效緩慢,一周后才可觀察降壓效果;

4.最常見副作用是頭痛和下肢水腫。


八、藥理作用

氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(慢通道阻滯劑)。

氨氯地平能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌,對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。

勞累性心絞痛:氨氯地平通過降低外周血管阻力(心臟后負荷),實現不同運動量級別的心肌需氧量的下降。

血管痙攣性心絞痛:氨氯地平的作用主要來自于其對冠狀動脈痙攣的抑制。

氨氯地平半衰期約為35~50小時。不受腎功能損害的影響,腎功能衰竭患者仍應接受常規初始劑量治療。


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