氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，臨床主要用于偏頭痛、眩暈及缺血性腦血管病等疾病的治療。合理使用氟桂利嗪，你至少需要知道以下5點。

因為氟桂利嗪具有極高的脂溶性，所以特別容易透過血腦屏障，腦組織中的濃度比血藥濃度高10倍。因為氟桂利嗪有極高的脂溶性，易蓄積于骨骼肌和脂肪組織，連續服用5～6周才可達穩態血藥濃度。氟桂利嗪消除非常緩慢，消除半衰期長達18天。

氟桂利嗪已被批準用于典型（有先兆）或非典型（無先兆）偏頭痛的預防性治療，以及由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療等。

特別提醒：
1、用于預防偏頭痛時，若在治療2個月后未見明顯改善，應停止用藥。即使療效顯著，在治療6個月后也應停藥觀察。

2、用于治療慢性眩暈癥1個月或突發性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善，應停藥。

藥物的相互作用：

1）與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時，加重鎮靜作用。

2）與苯妥英鈉，卡馬西平聯合應用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。

3）放射治療病人與氟桂利嗪聯合應用時，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。

4）在應用抗癲癇藥物治療的基礎上，加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。

偏頭痛是一種周期發作的血管性頭痛。當偏頭痛急性發作時，首選非特異性藥物（對乙酰氨基、布洛芬等）。如果治療失敗，再給予特異性治療藥物（佐米曲普坦、麥角胺等）。

佐米曲普坦、麥角胺的共同特點是：可使擴張的腦動脈血管收縮，從而使頭痛減輕。

氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，有擴張血管作用，因此不用于偏頭痛急性期治療，但可用于偏頭痛的預防性治療。

共同點：

1、脂溶性高，都易透過血腦屏障；

2、同屬鈣通道阻滯劑，可阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮，解除血管痙攣，防止鈣離子過量進入細胞所造成的細胞損害。

1、尼莫地平預防偏頭痛的療效不優于安慰劑。

2、氟桂利嗪預防偏頭痛的證據充足，可明顯減輕頭痛程度，減少頭痛頻率。可能原因：氟桂利嗪可抑制組胺、5-羥色胺、前列腺素、多巴胺等血管收縮物質引起的血管痙攣，抑制細胞低氧、改善血粘度和紅細胞的變形能力。

氟桂利嗪臨床試驗中發現的常見不良反應見下表。

除上述常見不良反應外，氟桂利嗪還可引起帕金森綜合征。

◆急性腦出血疾病：由于氟桂利嗪可能影響血液循環，急性腦出血疾病患者使用可能會加重病情，因此禁用。

◆有抑郁癥病史：氟桂利嗪可能對中樞神經系統產生影響，加重抑郁癥狀，因此禁用。

◆對氟桂利嗪或本品任何輔料過敏：對藥物成分過敏的患者，使用后可能出現嚴重的過敏反應，危及生命，故禁用。

◆妊娠期和哺乳期婦女：雖然尚無致畸和對胚胎發育影響的報告，但考慮到藥物能透過胎盤屏障且可隨乳汁分泌，原則上建議這些婦女不使用此藥。

◆兒童：由于氟桂利嗪能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感；代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。

Q1：老年患者，既往有高血壓病，血壓控制良好，否認其它慢性病史，此次發病診斷為「偏頭痛」，是否可以應用氟桂利嗪預防偏頭痛發作，如何應用？

氟桂利嗪針對偏頭痛預防性治療的起始劑量為：對于 65 歲以下患者開始治療時可給予每晚 10 mg，65 歲以上患者每晚 5 mg。

Q2：患者在服藥期間出現了抑郁伴雙上肢抖動是否還繼續應用該藥物？

如在治療中出現抑郁、錐體外系反應和其它嚴重的不良反應，應及時停藥。

Q3：患者應用氟桂利嗪 2 個月后癥狀無明顯改善，是否還可以應用該藥物？

如在治療 2 個月后未見明顯改善，則可視為病人對本品無反應，可停止用藥。

Q4：患者應用氟桂利嗪后治療效果很好，如何維持治療？服藥達 6 個月是否還可繼續服用？

如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每 7 天連續給藥 5 天（劑量同上）、停藥 2 天。即使預防性維持治療的療效顯著，且耐受性良好，在治療 6 個月后也應停藥觀察，只有在復發時才應重新服藥。

Q5：若該患者間斷出現「眩暈」臨床診斷為「前庭性偏頭痛」臨床該如何用藥？

每日劑量應與上述相同，但應在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于 2 個月。如果治療慢性眩暈癥 1 個月或突發性眩暈癥 2 個月后癥狀未見任何改善則應視為患者對本品無反應，應停藥。

Q6：如果患者因「高血壓腦出血」住院，住院期間出現偏頭痛發作頻繁，是否可以應用該藥物？

急性腦出血疾病的患者不建議應用氟桂利嗪治療。

Q7：癲癇患者同時患有「偏頭痛」是否可以應用該藥物預防偏頭痛發作？

因該藥物可阻斷鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作，不僅可以預防偏頭痛發作，也是抗癲癇治療的輔助用藥。

Q8：氟桂利嗪最佳服藥時間是？

推薦睡前服藥，食物可以影響鹽酸氟桂利嗪吸收，服藥期間，睡前應避免進食。

Q9：當發生頭暈或前庭性偏頭痛時，臨床醫生通常會開出這樣的聯合用藥處方：氟桂利嗪 + 倍他司汀，此種聯合用藥是否合理？

氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP（環磷酸腺苷）分解成無活性的 5'-AMP，從而增加細胞內的 cAMP 濃度，抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等多種生物活性物質的釋放。可與組胺競爭性地結合 H1 受體，不具內在活性，發揮對組胺及其類似物的作用。

倍他司汀是組胺 H1 受體的弱激動劑，對 H2 受體幾乎沒有作用，是 H3 受體的強拮抗劑。H3 受體的分布主要集中在中樞，倍他司汀能通過抑制 H3 受體，抑制組胺的自身負反饋機制，從而使已分泌組胺的作用時間延長。

因此，兩者合用效果并不是相互抵抗的，可通過作用于不同的受體發揮相應的作用。

Q10：患有特發性震顫或帕金森的患者可以應用該藥物嗎？

鹽酸氟桂利嗪可引起錐體外系反應，包括帕金森綜合征、口腔運動障礙、靜坐不能、面部震顫、急性斜頸等錐體外系反應，一般停藥 2 周～6 個月可恢復。因此 65 歲以上、伴有家族遺傳性震顫、特發性震顫家族史、錐體外系病史或帕金森病史的患者，服用氟桂利嗪時，更容易發生帕金森綜合征，這些患者不建議應用該藥物。

臨床醫生需要權衡利弊，以最短的療程，最小的副作用達到最大的治療效果。