大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥物是指分子結(jié)構(gòu)中有14-16碳內(nèi)酯環(huán)的抗菌藥物的總稱(chēng)，其根據(jù)PK/PD特點(diǎn)屬于時(shí)間依賴(lài)性。目前主要有三代，第一代有紅霉素及其酯類(lèi)衍生物，第二代有阿奇霉素、克拉霉素和羅紅霉素等，第三代有泰利霉素、喹紅霉素等。

大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥物根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，可分為14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（如紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、地紅霉素、泰利霉素、喹紅霉素等）、15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（如阿奇霉素等）、16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)（如螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、交沙霉素、吉他霉素等。

目前常用大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥物主要是阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素、乙酰螺旋霉素、泰利霉素等。

⑴PAE（抗生素后效應(yīng)）

不同大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥，PAE（抗生素后效應(yīng)）不同。紅霉素等藥物屬于短PAE（抗生素后效應(yīng)）和短T1/2β（消除半衰期），通常需每日多次給藥。克拉霉素、阿奇霉素有長(zhǎng)PAE（抗生素后效應(yīng)）和長(zhǎng)T1/2β（消除半衰期），為時(shí)間依賴(lài)性且抗菌作用時(shí)間較長(zhǎng)類(lèi)，可每天1次或2次用藥。

⑵半衰期

阿奇霉素半衰期長(zhǎng)達(dá)35-48h，其用于肺炎支原體肺炎（MPP）時(shí)，輕癥3d為1個(gè)療程，重癥可連用5-7d，4d后可重復(fù)第2個(gè)療程。此外阿奇霉素生物利用度高、細(xì)胞內(nèi)濃度高、PAE長(zhǎng)，因而有這種用法。

⑶服用方法

藥物劑型的改變可引起藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)的變化。同一藥物劑型不同，其起效的快慢、作用強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間、半衰期、副作用和毒性及食物對(duì)其吸收的影響會(huì)有所不同。