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霧化吸入的常用藥物有哪些,你知道嗎?

2015/11/2 9:59:30來(lái)源:網(wǎng)絡(luò)

一、支氣管擴(kuò)張劑

1.β2受體激動(dòng)劑

機(jī)制:激活腺苷酸環(huán)化酶,細(xì)胞內(nèi)cAMP↑舒張支氣管。

是緩解支氣管痙攣的首選藥物,對(duì)于炎癥無(wú)作用,不宜長(zhǎng)期單獨(dú)使用。

不良反應(yīng):骨骼肌震顫、低血鉀、心律紊亂等。

常用:選擇性β2受體激動(dòng)劑,如沙丁胺醇。

短效(維持4~6小時(shí)):沙丁胺醇、特布他林

吸入5分鐘即可起效,15分鐘可達(dá)高峰,藥效可維持4~6小時(shí)。其主要用于重癥支氣管哮喘發(fā)作以及COPD有明顯支氣管痙攣的病人。由于此類藥物對(duì)心臟和骨骼肌的β受體也有部分激動(dòng)作用,所以部分病人吸入后會(huì)出現(xiàn)心悸和骨骼肌震顫。有器質(zhì)性心臟病、高血壓、甲亢的病人應(yīng)慎用此類藥物。

速效(數(shù)分鐘起效):福莫特羅

長(zhǎng)效(維持12小時(shí))

緩慢起效(半小時(shí)起效):沙美特羅

吸入長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑是哮喘尤其是夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)型哮喘、Ⅱ度及以上COPD患者的預(yù)防和穩(wěn)定器治療。

2.抗膽堿能藥物

機(jī)制:降低迷走神經(jīng)興奮作用

常用藥物:異丙托溴銨,水溶液濃度為0.025%。成人每次2ml,兒童每次0.4~1ml,加入等量成立鹽水霧化吸入,也可直接原液吸入,每日2~3次。吸入劑量的10%~30%沉積在肺內(nèi),胃腸道粘膜吸收量少,對(duì)呼吸道平滑肌具有較高的選擇性。吸入后10~30分鐘起效,1~2小時(shí)作用達(dá)高峰,1次吸入后作用可維持6~8小時(shí)。其主要用于COPD急性發(fā)作以及支氣管哮喘急性發(fā)作的治療。

二、糖皮質(zhì)激素

機(jī)制:1.激活腺苷酸環(huán)化酶,抑制磷酸二酯酶,細(xì)胞內(nèi)cAMP↑,支氣管擴(kuò)張。2.抑制炎癥介質(zhì)生成。3.抑制炎癥細(xì)胞的遷移和活化。4.增強(qiáng)平滑肌β2受體的反應(yīng)性,等等。

吸入型糖皮質(zhì)激素是長(zhǎng)期治療持續(xù)性哮喘的首選藥物

目前可供吸入的激素有氟替卡松、布地奈德、二丙酸倍氯米松

藥物濃度為1mg/2ml,每次使用2ml,每日2~3次。霧化吸入布地奈德起效迅速,10~30分鐘即可發(fā)揮氣道抗炎作用,適用于重癥支氣管哮喘急性發(fā)作的治療,尤其適用于兒童哮喘治療。如果與抗膽堿能藥物及(或)β2受體激動(dòng)劑聯(lián)合霧化吸入,治療效果更佳。

理想的吸入性糖皮質(zhì)激素在藥效學(xué)上應(yīng)有高的糖皮質(zhì)激素受體親和力、高的局部抗炎活性、高的糖皮質(zhì)激素受體特異性;而在藥代動(dòng)力學(xué)上應(yīng)為口服生物利用度低、能增加肺組織的攝取和儲(chǔ)存、具肺/全身之比高,全身吸收后可被肝臟受過(guò)代謝失活,全身清楚迅速,并對(duì)下丘腦—垂體—腎上腺軸(HPA)抑制作用小的特點(diǎn)。脂溶性高的糖皮質(zhì)激素,易透過(guò)細(xì)胞膜,能較多的具備上述理想的條件。

地塞米松制劑分兩種:醋酸地塞米松片和地塞米松磷酸鈉注射液。以前常用的地塞米松磷酸鈉注射液是水溶性的,其分子較大,多沉積在大氣道,肺內(nèi)沉積率低,局部抗炎作用弱。

而布地奈德起效快,絕大部分經(jīng)肝臟滅活,全身反應(yīng)小。建議用布地奈德霧化。

布地奈德吸入混懸劑是FDA批準(zhǔn)用于5歲以下兒童的唯一ICS藥物。

三、復(fù)合制劑

目前上市的:舒利迭——沙美特羅替卡松粉吸入劑;信必可——布地奈德福莫特羅粉吸入劑

四、粘液溶解劑

鹽酸氨溴索:可調(diào)節(jié)呼吸道上皮漿液與粘液的分泌;刺激肺泡Ⅱ型上皮細(xì)胞合成與分泌肺泡表面活性物質(zhì),維持肺泡的穩(wěn)定;增加呼吸道上皮纖毛的擺動(dòng),是痰液易于咳出。其溶液濃度為15mg/ml。成人每次2~4ml,每日2~3次霧化吸入。

α-糜蛋白酶:雖能降低痰液黏稠度,使痰液稀釋易于排出,但長(zhǎng)期霧化吸入會(huì)導(dǎo)致氣道上皮鱗狀化生,并偶爾可致過(guò)敏反應(yīng),目前已很少應(yīng)用。

五、抗生素

1.噴他脒:用于治療肺孢子蟲肺炎(PCP)

2.利巴韋林:主要針對(duì)呼吸道合胞病毒的嚴(yán)重感染(仍有爭(zhēng)議)

3.妥布霉素:是被批準(zhǔn)可用于慢性呼吸道銅綠假單細(xì)胞菌感染的囊性纖維化患者,其目標(biāo)是治療或預(yù)防銅綠假單胞菌早期定植,維持目前肺功能狀態(tài)及減少急性加重發(fā)作次數(shù)

4.多粘菌素

5.抗真菌藥物:研究證明兩性霉素B霧化吸入可預(yù)防及治療移植患者氣道真菌感染,具有局部濃度高、針對(duì)性強(qiáng)及全身副作用小等優(yōu)點(diǎn),但未得到美國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督局FDA批準(zhǔn)作為霧化使用,仍以靜脈口服為主。

六、慶大霉素霧化給藥,目前臨床不建議使用

1.慶大霉素霧化給藥并非常規(guī)方式,常規(guī)方式為靜脈滴注和肌肉注射。目前尚無(wú)霧化機(jī)型,通常是用注射劑型替代,屬于經(jīng)驗(yàn)性用藥,缺乏規(guī)范,且用量難以把握,也就難以保證局部達(dá)到有效藥物濃度。

2.抗菌藥物的局部應(yīng)用宜盡量避免。因?yàn)槠つw粘膜局部應(yīng)用抗菌藥物很少給吸收,在感染部位不能達(dá)到有效濃度,反而容易引起過(guò)敏反應(yīng)或?qū)е戮植磕陀眯援a(chǎn)生。

主要原因:慶大霉素由于其分子中含有多個(gè)羧基和堿性基團(tuán),屬堿性、水溶性抗生素,在堿性環(huán)境中呈非解離狀態(tài),作用效果好。而濃痰的酸性和厭氧環(huán)境常影響氨基糖苷類的抗菌活性,故此類藥物用于霧化吸入有一定局限性。動(dòng)物試驗(yàn)表明,慶大霉素既會(huì)對(duì)氣道粘膜產(chǎn)生刺激作用,從而引發(fā)炎性反應(yīng),氣道內(nèi)炎癥細(xì)胞及介質(zhì)聚集,繼發(fā)性自由基損害等;又會(huì)對(duì)氣道粘膜產(chǎn)生毒性,是氣管粘膜上皮表面黏液纖毛清除功能受損。

七、其他

胰島素、肝素、前列腺素——研究范圍


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